背景

カナグリフロジンは、新規で強力かつ選択性の高いナトリウム グルコース共輸送体 (SGLT) 2 阻害剤です [1]。カナグリフロジンは、腎ブドウ糖閾値を低下させ、濾過されたブドウ糖の再吸収を減少させることにより、尿ブドウ糖排泄を増加させることが証明されています[2]。

カナグリフロジンは、CHO-hSGLT2、CHO-ラット SGLT2、CHO-マウス SGLT2 における Na+ 媒介 14C-AMG 摂取を阻害し、IC50 値がそれぞれ 4.4、3.7、2.0 nM であることが示されています [1]。

カナグリフロジンは、db/db マウスとザッカー糖尿病性脂肪 (ZDF) ラットの両方で用量依存的に血糖 (BG) レベルを低下させることが報告されています。さらに、カナグリフロジンは、DIO マウスおよび ZDF ラットの呼吸交換比と体重を減少させることが証明されています [1]。

カナグリフロジンは経口摂取できます[1]。

参考文献:
[1] Liang Y1、Arakawa K、植田 K、松下 Y、栗山 C Martin T、Du F、Liu Y、Xu J、Conway B、Conway J、Polidri D、Ways K、Demarest K. 腎閾値に対するカナグリフロジンの影響正常および糖尿病の動物モデルにおけるグルコース、血糖、体重を測定します。 PLoS ワン。 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S、Hilas O. Canagliflozin (Invokana)、2 型糖尿病の新規経口薬。 P T. 2013 11 月;38(11):656-66

製品の引用

バイーア・アッバス・ムーサ、マリアンヌ・アルフォンス・マフローズ 他「重複するスペクトルを管理するための異なる分解能技術: 複合医薬剤形における新規の共製剤化血糖降下薬の決定への応用」 Spectrochimica Acta パート A: 分子および生体分子分光法 2018 年 6 月 20 日にオンラインで入手可能。

化学構造