クロピドグレルとチカグレロルはP2Y12受容体拮抗薬であり、アデノシン二リン酸（ADP）のプレートボードP2Y12受容体への結合と、二次ADPを介した糖タンパク質GPII.b / III.a複合体の活性を選択的に阻害することにより、プレートボードアデノシン二リン酸（ADP）を阻害します。

どちらも臨床的に一般的に使用されている抗プラテラーであり、慢性安定狭心症、急性冠状動脈症候群、および虚血性脳卒中の患者の血栓症を予防するために使用できます。では、違いは何ですか？

1、開始時間

チカグレロルはより効果的であり、急性冠状動脈症候群の患者にとっては、クロピドグレルはあまり効果的ではありませんが、プレートプレートの凝集を阻害するように迅速に作用する可能性があります。

2、投与頻度を取る

クロピドグレルの半減期は6時間ですが、チカグレロルの半減期は7.2時間です。

ただし、クロピドグレルの活性代謝物はP2Y12対象に不可逆的に結合しますが、チカグレロルとP2Y12対象は可逆的です。

したがって、クロピドグレルは1日1回服用し、チカグレロルは1日2回服用します。

3、抗血小板作用

チカグレロルの抗血小板薬はより効果的であり、研究によると、チカグレロルは、クロピドグレル群よりも高い心血管死と心筋梗塞の軽減、および脳卒中に差がなかったことが示されました。

急性冠症候群（ACS）の患者に対するチカグレロル治療の利点に基づいて、国内外の関連ガイドラインでは、ACS患者の抗血小板プレート治療にチカグレロルを使用することを推奨しています。欧州心臓病学会の2つの信頼できるガイドライン（ESC NSTE-ACSガイドライン2011およびSTEMIガイドライン2012）では、クロピドグレルはチカグレロルで治療できない患者にのみ使用できます。

4、出血のリスク

チカグレロルの長期投与による出血のリスクはクロピドグレルのそれよりわずかに高かったが、出血のリスクは短期間の使用でも同様であった。

東アジアの人口に基づくKAMIR-NIHの研究によると、TIMI出血のリスクは、クロピドグレルよりも75歳以上の患者で有意に高かった。したがって、75歳以上のacS患者の場合、アスピリンに基づいて好ましいP2Y12阻害剤としてClopidogreteを選択することをお勧めします。

プレートの数が少ない患者に対する抗プレートプレートペット療法も、チカグレロルの選択を避けるべきです。

5、その他の副作用

チカグレロルで治療された患者で最も一般的に報告された副作用は、呼吸困難、あざ、鼻血であり、クロピドグレル群よりも高い割合で発生しました。

6、薬物相互作用

クロピドグレルは、CYP2C19によってその活性代謝物として部分的に代謝される優れた薬物であり、この酵素の活性を阻害する薬物を服用すると、クロピドグレルが活性代謝物に変換されるレベルが低下する可能性があります。したがって、オメプラゾール、エソメプラゾール、フルオロナゾール、ボリコナゾール、フルオキセチン、フルオロボルサミン、シクロプロキサシン、カマシなどの強力または中程度のCYP2C19阻害剤の併用は推奨されません。

チカグレロルは主にCYP3A4によって代謝され、ごく一部はCYP3A5によって代謝されます。CYP3A阻害剤を併用すると、チカグレロルのCmaxとAUCが増加する可能性があります。したがって、チカグレロルとケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシンなどの強力なCYP3A阻害剤との併用は避けてください。ただし、CYP3Aインデューサーを併用すると、チカグレロルのCmaxとAUCがそれぞれ低下する可能性があります。したがって、デキサメタゾン、フェニトインナトリウム、フェノバルビタール、カルバマゼピンなどのCYP3A強力な誘導物質の併用は避ける必要があります。

7、腎不全患者における抗血小板療法

PLATOは、腎不全を伴う急性冠症候群の患者の研究で、クロピドグレルと比較してチカグレロル群の血清クレアチニンの有意な増加を示しました; ARBで治療された患者のさらなる分析は、血清クレアチニンの50％の増加を示しました>、腎関連有害イベント、および腎機能に関連する有害事象は、チカグレロル群の方がクロピドグレル群よりも有意に高かったため、腎不全患者にはクロピドグレル+アスピリンを最初に選択する必要があります。

8、痛風/高尿酸血症患者の抗血小板療法

チカグレロルの長期使用は痛風のリスクを高めることが示されています。痛風はチカグレロル治療の一般的な有害反応であり、尿酸代謝に対するチカグレロルの活性代謝物の効果に関連している可能性があります。したがって、クロピドグレルは痛風の最適な抗血小板療法です。 /高尿酸血症の患者。

9、CABG前の抗血小板療法（冠状動脈バイパス術）

低用量のアスピリン（75〜100 mg）を服用しているCABGを予定している患者は、術前に中止する必要はありません。P2Y12阻害剤を投与されている患者は、術前にチカグレロルを少なくとも3日間、クロピドグレルを少なくとも5日間中止することを検討する必要があります。

10、クロピドグレルの反応性が低い

血小板のクロピドグレルに対する反応性が低いと、虚血時間が生じる可能性があります。クロピドグレルの低い反応性を克服するために、クロピドグレルの用量を増やすか、それをチカグレロルに置き換えることが一般的な選択です。

結論として、チカグレロルは迅速に作用し、より強力な抑制効果プレートを持っています。急性冠症候群の治療において、チカグレロルは抗血栓作用が優れており、死亡率をさらに低下させることができますが、出血のリスクが高く、呼吸困難、挫傷、徐脈、痛風などの副作用がクロピドグレルよりも高くなります。