ニルマトレルビルは、3C 様プロテアーゼ (3CLpro) または nsp5 プロテアーゼとも呼ばれる、SARS-CoV-2 メイン プロテアーゼ (Mpro) の阻害剤です。 SARS-CoV-2 Mpro を阻害すると、ポリタンパク質前駆体を処理できなくなり、ウイルスの複製が防止されます。

ニルマトレルビルは、生化学的アッセイにおいて、in vivoで達成可能な濃度で組換えSARS-CoV-2 Mproの活性を阻害した。 X線結晶構造解析により、ニルマトレルビルはSARS-CoV-2 Mpro活性部位に直接結合することが判明した。

リトナビルは HIV-1 プロテアーゼ阻害剤ですが、SARS-CoV-2 Mpro に対しては活性がありません。リトナビルは、ニルマトレルビルの CYP3A 媒介代謝を阻害し、その結果、ニルマトレルビルの血漿濃度が増加します。

この薬は推奨されています。これは、成人および小児患者（体重40キログラム以上の12歳以上）における軽度から中等度のコロナウイルス感染症（COVID-19）の治療を目的とした緊急使用許可をFDAから得ている。 SARS-CoV-2 の直接検査で陽性結​​果が得られ、入院や死亡を含む重篤な COVID-19 に進行するリスクが高い人。ニルマトレルビル/リトナビルは、COVID-19 の診断後できるだけ早く、症状発現から 5 日以内に開始する必要があります。

推奨事項は、28 日目までの入院および死亡の減少におけるニルマルトレリビル/リトナビルとプラセボの有効性を評価する第 2/3 相ランダム化臨床対照試験である EPIC-HR に基づいています。重篤な疾患に進行するリスクのある個人は、28 日間の入院または死亡の相対リスクを 88% 減少させました。