ダビガトラン エテキシレート メシル酸塩
説明
ダビガトラン エテキシレート メシル酸塩 (BIBR 1048MS) は、経口的に活性なダビガトランのプロドラッグです。ダビガトランエテキシレートメシル酸塩には抗凝固作用があり、静脈血栓塞栓症や心房細動による脳卒中の予防に使用されます。
背景
説明: IC50 値: 4.5nM (Ki); 10nM (トロンビン誘導性血小板凝集) [1] ダビガトランは、可逆的かつ選択的な直接トロンビン阻害剤 (DTI) であり、経口活性プロドラッグであるダビガトラン エテキシレートとして高度な臨床開発が行われています。 in vitro: ダビガトランは、ヒトトロンビン (Ki: 4.5 nM) およびトロンビン誘導性血小板凝集 (IC(50): 10 nM) を選択的かつ可逆的に阻害しましたが、他の血小板刺激剤に対しては阻害効果を示さなかった。血小板におけるトロンビン生成-内因性トロンビン電位（ETP）が濃度依存的に阻害されたとして測定された貧血血漿（PPP） (IC(50):0.56μM)。ダビガトランは、in vitro でさまざまな種において濃度依存性の抗凝固効果を実証し、ヒト PPP の活性化部分トロンボプラスチン時間 (aPTT)、プロトロンビン時間 (PT)、およびエカリン凝固時間 (ECT) をそれぞれ 0.23、0.83、0.18 μM の濃度で 2 倍にしました。 1]。 in vivo: ダビガトランは、ラット (0.3、1、および 3 mg/kg) およびアカゲザル (0.15、0.3、および 0.6 mg/kg) への静脈内投与後、用量依存的に aPTT を延長しました。ダビガトランエテキシレートを意識のあるラット（10、20、および50 mg/kg）またはアカゲザル（1、2.5、または5 mg/kg）に経口投与すると、用量および時間依存的な抗凝固効果が観察され、最大効果は30～120の間で観察されました。それぞれ投与後 1 分後 [1]。ダビガトラン エテキシレートで治療された患者は、100 患者年当たりの虚血性脳卒中（ダビガトラン エテキシレート 3.74 対 3.97 ワルファリン）が減少し、頭蓋内出血と出血性脳卒中の併発も減少しました（ダビガトラン エテキシレート 0.43 対 0.99 ワルファリン）[2]。臨床試験: 血液透析患者における経口ダビガトランエテキシレートの薬物動態および薬力学の評価。フェーズ1
ストレージ
| 粉 | -20℃ | 3年 |
| 4℃ | 2年 | |
| 溶剤中 | -80℃ | 6ヶ月 |
| -20℃ | 1ヶ月 |
臨床試験
| NCT番号 | スポンサー | 状態 | 開始日 | 段階 |
| NCT02170792 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2001 年 2 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170974 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2004 年 7 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170831 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 1999年5月 | フェーズ 1 |
| NCT02170805 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2001 年 4 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170610 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2002 年 3 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170909 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2004 年 12 月 | フェーズ 1 |
| NCT02171000 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2005 年 4 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170844 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2004 年 6 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170584 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2001 年 1 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170935 | ベーリンガーインゲルハイム | 静脈血栓塞栓症 | 2002 年 4 月 | フェーズ2 |
| NCT02170636 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2002 年 1 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170766 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2000 年 10 月 | フェーズ 1 |
| NCT02171442 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2002 年 4 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170896 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2001 年 10 月 | フェーズ 1 |
| NCT02173730 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2002 年 11 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170623 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2002 年 2 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170116 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 1998年11月 | フェーズ 1 |
| NCT02170597 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 2003 年 8 月 | フェーズ 1 |
| NCT01225822 | ベーリンガーインゲルハイム | 静脈血栓塞栓症 | 2002 年 11 月 | フェーズ2 |
| NCT02170701 | ベーリンガーインゲルハイム | 静脈血栓塞栓症 | 2000 年 10 月 | フェーズ2 |
| NCT02170740 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 1999 年 11 月 | フェーズ 1 |
| NCT02170922 | ベーリンガーインゲルハイム | 健康 | 1999 年 7 月 | フェーズ 1 |
化学構造
提案18品質安定性評価を承認したプロジェクト4、 そして6プロジェクトは承認中です。
高度な国際的な品質管理システムが販売の強固な基盤を築きました。
品質管理は製品のライフサイクル全体を通じて実行され、品質と治療効果を保証します。
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韓国カウンテックボトル包装ライン
台湾CVCボトル包装ライン
イタリアCAMボード包装ライン
ドイツのフェッテ圧縮機
日本 Viswill 錠剤検出器
DCSコントロールルーム
