ダクラタスビル二塩酸塩
説明
ダクラタスビル二塩酸塩 (BMS-790052 二塩酸塩) は強力で経口活性のある薬です。HCV NS5Aタンパク質阻害剤付きEC50午後9時から午後146時までの範囲複数の HCV レプリコン遺伝子型。ダクラタスビル二塩酸塩も、有機アニオン輸送ポリペプチド 1B (OATP1B)そしてOATP1B3阻害剤付きIC50それぞれ1.5μMと3.27μM。
IC50&ターゲット
EC50: 50 pM (HCV レプリコン遺伝子型 1a)、9 pM (HCV レプリコン遺伝子型 1b)、71 pM (HCV レプリコン遺伝子型 2a)、146 pM (HCV レプリコン遺伝子型 3a)、12 pM (HCV レプリコン遺伝子型 4a) および 33 pM ( HCVレプリコン遺伝子型 5a)[1]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) および 210 nM (NS5A26-202)[2]
IC50: 1.5 μM (OATP1B) および 3.27 μM (OATP1B3)[3]
インビトロ
Daclatasvir (BMS-790052) は、試験されたすべての遺伝子型に対して強力な阻害活性を示し、EC を伴う50値は 9 pM ~ 146 pM の範囲です。ダクラタスビルは EC により HCV レプリコン遺伝子型 1a、1b、2a、3a、4a、および 5a を阻害します50値はそれぞれ50 pM、9 pM、71 pM、146 pM、12 pM、および33 pMです。 Daclatasvir は、細胞培養 (EC) で複製する JFH-1 遺伝子型 2a 感染性ウイルスの強力な阻害剤です。50=午後28時)[1]。 Daclatasvir (BMS-790052) は K で NS5A33-202 および NS5A26-202 にしっかりと結合しますdそれぞれ 8 nM と 210 nM[2].
ストレージ
粉 | -20℃ | 3年 |
4℃ | 2年 | |
溶剤中 | -80℃ | 6ヶ月 |
-20℃ | 1ヶ月 |
臨床試験
NCT番号 | スポンサー | 状態 | 開始日 | 段階 |
NCT03369327 | テヘラン医科大学|RojanPharma Pharmaceutical Company | C型肝炎ウイルス感染、ヒト免疫不全ウイルスの治療に対する反応 | 2017 年 1 月 1 日 | フェーズ 3 |
NCT03485846 | R-ファーム|アルメディス | 慢性C型肝炎 遺伝子型1b | 2017 年 11 月 27 日 | フェーズ2 |
NCT01016912 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎感染症 | 2009 年 12 月 | フェーズ2 |
NCT01629732 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス | 2013 年 3 月 | フェーズ2 |
NCT01497834 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2012 年 1 月 | フェーズ 3 |
NCT01973049 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2013 年 12 月 | フェーズ 3 |
NCT00663208 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 慢性C型肝炎 | 2008 年 5 月 | フェーズ2 |
NCT02576314 | 人間性と健康研究センター|北京 302 病院 | 慢性C型肝炎感染症 | 2015年5月 | フェーズ 3 |
NCT02756936 | 本物の研究センター、エジプト|Zeta Pharma Pharmaceutical Industries | 健康 | 2016 年 2 月 | フェーズ 1 |
NCT02771405 | 国立肝臓病学・熱帯医学研究所|カイロ大学 | C型肝炎、慢性|肝細胞癌 | 2016年3月 | フェーズ 3 |
NCT03706898 | ビリオム | HIV-1 感染|肝障害 | 2018年10月1日 | フェーズ 1 |
NCT02319031 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2015 年 2 月 | フェーズ 3 |
NCT02124044 | 国立衛生研究所臨床センター (CC)|国立アレルギー感染症研究所 (NIAID)|ブリストル マイヤーズ スクイブ | HIV-HCV | 2014 年 2 月 | フェーズ2 |
NCT02551861 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2015年12月 | フェーズ2 |
NCT00859053 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 肝不全 | 2009 年 3 月 | フェーズ 1 |
NCT01257204 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス | 2010 年 12 月 | フェーズ2 |
NCT03063879 | テヘラン医科大学|アフヴァーズ ジュンディシャープール医科大学|シーラーズ医科大学|ハマダン医科大学 | C型肝炎、慢性|慢性腎不全 | 2017 年 4 月 1 日 | フェーズ4 |
NCT01017575 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎感染症 | 2009 年 12 月 | フェーズ2 |
NCT02865369 | Sang Gyune Kim|ソウル大学ボラメ病院|セブランス病院|仁荷大学校病院|高麗大学校|カチョン大学校ギル医療センター|漢陽大学校ソウル病院|梨花女子大学校木洞病院|ブリストルマイヤーズ スクイブ|順春郷大学校病院 | 慢性C型肝炎 | 2016 年 9 月 |
|
NCT04070235 | 南京サンホーム製薬株式会社 | C型肝炎、慢性 | 2019年3月29日 | フェーズ 2|フェーズ 3 |
NCT03487848 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎|慢性肝炎 | 2018年5月18日 | フェーズ2 |
NCT00904059 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2009 年 5 月 | フェーズ 1 |
NCT02107365 | フランス国立保健医療研究所-フランス国立エイズおよびウイルス性肝炎研究機関 (Inserm-ANRS)|ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス遺伝子型4感染症 | 2013 年 11 月 | フェーズ2 |
NCT02397395 | ヤンセン R&D アイルランド | 腎障害|末期腎疾患 | 2015年5月 | フェーズ2 |
NCT03169348 | アシュート大学 | C型肝炎 | 2017 年 11 月 1 日 | 適用できない |
NCT02323594 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎感染症 | 2014 年 12 月 | フェーズ 1 |
NCT03537196 | フランス国立保健医療研究研究所-フランス国立エイズおよびウイルス性肝炎研究機関 (Inserm-ANRS) | C型肝炎|薬物使用|ウイルス性C型肝炎 | 2018年11月13日 | フェーズ4 |
NCT02103569 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2014 年 4 月 | フェーズ 1 |
NCT02772744 | ザガジグ大学|カイロ大学 | C型肝炎 | 2017 年 11 月 1 日 |
|
NCT01718158 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2013 年 1 月 | フェーズ 3 |
NCT02496078 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2015 年 8 月 | フェーズ 3 |
NCT01425970 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2012 年 5 月 | フェーズ2 |
NCT01471574 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎、遺伝子型1 | 2011 年 12 月 | フェーズ 3 |
NCT01573351 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス | 2012 年 5 月 | フェーズ 3 |
NCT01938625 | ヤンセン R&D アイルランド | C型肝炎、慢性 | 2013 年 12 月 12 日 | フェーズ2 |
NCT01492426 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2012 年 1 月 | フェーズ 3 |
NCT03480932 | ジョンズ ホプキンス大学ブルームバーグ公衆衛生大学院|国立薬物乱用研究所 (NIDA)|YR ガイトンデ エイズ研究教育センター | C型肝炎、慢性 | 2018 年 2 月 2 日 | フェーズ 2|フェーズ 3 |
NCT03163849 | アシュート大学 | 慢性c型肝炎 | 2019年9月1日 | フェーズ 3 |
NCT01581203 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス | 2012 年 5 月 | フェーズ 3 |
NCT01492504 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2012 年 2 月 7 日 |
|
NCT03686722 | モハメド・ラスラン|アイン・シャムス大学|薬物研究センター、カイロ、エジプト | 2 型糖尿病|C 型肝炎|薬物相互作用 | 2017 年 9 月 9 日 | フェーズ 1 |
NCT02262728 | ヤンセン研究開発LLC | C型肝炎、慢性 | 2014 年 9 月 30 日 | フェーズ2 |
NCT02349048 | ヤンセン研究開発LLC | C型肝炎ウイルス | 2015年1月 | フェーズ2 |
NCT03882307 | アシュート大学 | C型肝炎、慢性 | 2020年5月 | 初期フェーズ 1 |
NCT02758509 | パルク・ド・サリュ・マル | 慢性C型肝炎|肝硬変 | 2010 年 1 月 1 日 |
|
NCT01795911 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2013 年 3 月 | フェーズ2 |
NCT03549832 | アシュート大学|ソハグ大学|サウスバレー大学 | HCV 重複感染 | 2018年1月1日 | 適用できない |
NCT02161939 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 慢性C型肝炎 |
| |
NCT01309932 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2011 年 3 月 | フェーズ2 |
NCT01995266 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2014 年 2 月 28 日 | フェーズ 3 |
NCT02640157 | アッヴィ | 慢性 C 型肝炎|C 型肝炎ウイルス|遺伝子型 3 C 型肝炎ウイルス | 2015年12月 | フェーズ 3 |
NCT02032875 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2014 年 3 月 | フェーズ 3 |
NCT02624063 | サンパウロ連邦大学 | C型肝炎、慢性 | 2015年12月 | フェーズ4 |
NCT00546715 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 慢性C型肝炎 | 2007 年 11 月 | フェーズ 1|フェーズ 2 |
NCT01718145 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス感染症 | 2012 年 11 月 | フェーズ 3 |
NCT01616524 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス(HCV) | 2012 年 7 月 | フェーズ 3 |
NCT02032901 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2014 年 1 月 | フェーズ 3 |
NCT03540212 | アイン・シャムス大学 | 慢性HCV感染症 | 2017 年 12 月 10 日 | フェーズ 2|フェーズ 3 |
NCT02097966 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 慢性C型肝炎 |
| |
NCT02596880 | テヘラン医科大学 | C型肝炎|肝硬変 | 2015 年 9 月 | フェーズ 3 |
NCT04019717 | アテア・ファーマシューティカルズ株式会社 | C型肝炎|C型肝炎、慢性|慢性C型肝炎|C型肝炎ウイルス感染|HCV感染 | 2019年6月20日 | フェーズ2 |
NCT02992457 | タンタ大学 | C型肝炎 | 2015年1月 | フェーズ4 |
NCT03547895 | ザガジグ大学 | 非代償性肝硬変 | 2015 年 6 月 1 日 | 適用できない |
NCT03004625 | 高雄医科大学中和記念病院|長庚記念病院|国立台湾大学病院|台湾台北退役軍人総合病院|中国医科大学病院|国立成功大学病院 | C型肝炎 | 2016 年 11 月 | フェーズ 3 |
NCT01051414 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎感染症 | 2010 年 4 月 | フェーズ2 |
NCT02309450 | フランス国立保健医療研究所-フランス国立エイズおよびウイルス性肝炎研究機関 (Inserm-ANRS)|ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス遺伝子型4感染症 | 2014 年 12 月 | フェーズ2 |
NCT01628692 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ|ヤンセン リサーチ & ディベロップメント LLC | C型肝炎ウイルス | 2012 年 7 月 | フェーズ2 |
NCT03186313 | エジプト肝臓病院|ワディ エル ニル病院 | C型肝炎 | 2016 年 9 月 | フェーズ 3 |
NCT03063723 | 中山大学第三付属病院 | 慢性C型肝炎(疾患) | 2016 年 1 月 1 日 |
|
NCT00983957 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 慢性C型肝炎 | 2009 年 10 月 | フェーズ 1 |
NCT01725542 | フランス国立保健医療研究所-フランス国立エイズおよびウイルス性肝炎研究機関 (Inserm-ANRS)|ブリストル・マイヤーズ スクイブ | HCV-HIV 同時感染 | 2012 年 12 月 | フェーズ2 |
NCT02282709 | 肝臓研究財団 | 慢性C型肝炎 | 2014 年 2 月 | フェーズ 3 |
NCT02032888 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2014 年 2 月 | フェーズ 3 |
NCT03247296 | MTI大学 | C型肝炎 | 2017 年 2 月 28 日 |
|
NCT01389323 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2011 年 9 月 | フェーズ 3 |
NCT02556086 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2015年12月 | フェーズ2 |
NCT01741545 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス | 2013 年 3 月 31 日 | フェーズ 3 |
NCT01866930 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 慢性C型肝炎感染症 | 2013 年 7 月 11 日 | フェーズ 3 |
NCT02268864 | ヤンセン・シラグ・インターナショナル・ネバダ州 | C型肝炎、慢性 | 2015年1月 | フェーズ2 |
NCT01797848 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2014 年 6 月 | フェーズ 3 |
NCT03166280 | エマン・サイード・ハッサン・アブド・アッラー|アシュート大学 | C型肝炎 | 2017年6月 |
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NCT02159352 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2014 年 6 月 | フェーズ 1 |
NCT01125189 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス | 2010 年 7 月 | フェーズ2 |
NCT03748745 | 南京サンホーム製薬株式会社 | 薬物相互作用 | 2018年11月19日 | フェーズ 1 |
NCT01012895 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 慢性C型肝炎 | 2009 年 12 月 | フェーズ2 |
NCT02565888 | ラドバウド大学 | C型肝炎|HIV | 2015 年 11 月 | フェーズ 1 |
NCT02555943 | 人類健康研究センター|北京 302 病院|南方医科大学南方病院 | 慢性C型肝炎感染|HBV同時感染|B型肝炎再活性化 | 2015 年 2 月 | フェーズ 2|フェーズ 3 |
NCT02304159 | Tarek I. Hassanein、MD、FACP、FAG、AGAF|南カリフォルニア研究センター | C型肝炎|肝硬変 | 2015年1月 | フェーズ4 |
NCT02580474 | ミョン・ジュン・ソン|ブリストル・マイヤーズ スクイブ|順春郷大学校病院|檀国大学校|忠南大学校病院|建陽大学校病院|乙支大学校病院|セントビンセント病院、韓国|建国大学校病院|清州聖母病院、清州、韓国|セブランス病院|高麗大学校九老病院|乙支総合病院|韓国カトリック大学 | C型肝炎 | 2016 年 2 月 | フェーズ4 |
NCT02104843 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2014 年 4 月 | フェーズ 1 |
NCT01428063 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス感染症 | 2011 年 9 月 | フェーズ2 |
NCT02123654 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス感染症 | 2014 年 4 月 | フェーズ 3 |
NCT02565862 | ラドバウド大学 | C型肝炎|糖尿病|インスリン抵抗性 | 2016年1月 | フェーズ 1 |
NCT04211844 | アイン・シャムス大学 | 慢性C型肝炎 | 2019年10月1日 |
|
NCT00874770 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎感染症 | 2009 年 6 月 | フェーズ2 |
NCT03883698 | サンジャイ・ガンジー医科学大学院研究所 | 腎不全、慢性|C型肝炎 | 2019年3月15日 | フェーズ 3 |
NCT01448044 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2011 年 12 月 | フェーズ 3 |
NCT01359644 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ|ファーマセット | 慢性C型肝炎 | 2011 年 6 月 | フェーズ2 |
NCT01842451 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド | 慢性C型肝炎|CHC|HCV|C型肝炎 | 2013 年 6 月 | フェーズ2 |
NCT02762448 | 台南市立病院 | C型肝炎 | 2016 年 7 月 |
|
NCT02473211 | 人間性と健康研究センター|北京 302 病院 | 慢性C型肝炎感染症 | 2015年1月 | フェーズ 2|フェーズ 3 |
NCT01455090 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | 慢性C型肝炎 | 2011 年 11 月 30 日 | フェーズ2 |
NCT03490097 | アイン・シャムス大学 | 慢性c型肝炎|メタボリックシンドローム | 2017 年 12 月 1 日 | フェーズ 2|フェーズ 3 |
NCT01170962 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎ウイルス | 2010 年 8 月 | フェーズ2 |
NCT02333292 | ヴァルメ大学病院|SAS デ ヘレス病院|エルチェ総合病院|ラ ラインア デ ラ コンセプシオン病院|コンプレクソ大学ア コルーニャ病院|フィゲラス病院|プエルト レアル大学病院|ビルヘン デ ラ ビクトリア大学病院|カナリア大学病院|総合病院アリカンテ|アラバ大学病院|ロヨ ビラノバ病院|ブルゴス大学病院|コンプレホ ウエルバ大学病院|レイナ ソフィア デ コルドバ大学病院|ビルゲン マカレナ大学病院|コンプレクソ ウニベルシタリオ デ ビーゴ病院|ナバラ大学クリニック、ナバラ大学|病院クリニコ大学サンセシリオ|ラフェ大学病院|バレンシア大学病院|乳児レオノール大学病院|グランカナリア大学病院|サンタルシア大学病院|セントロ・ペニテンシアリオ・アリカンテ 1|地域大学カルロス・ハヤ病院|ビルヘン・デ・ラ・ルス病院|総合病院デ カステリョン|タウリ病院、サバデル | 慢性C型肝炎感染症 | 2014 年 12 月 |
|
NCT03200184 | テヘラン医科大学 | C型肝炎 | 2016 年 9 月 1 日 | フェーズ4 |
NCT03188276 | 中山大学第三付属病院 | 慢性C型肝炎 | 2016 年 2 月 1 日 | 初期フェーズ 1 |
NCT01830205 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ | C型肝炎 | 2012 年 9 月 | フェーズ 1 |





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