クエン酸トファシチニブは、経口ヤヌスキナーゼ (JAK) 阻害剤のクラスのためにファイザーによって元々開発された処方薬 (商品名ゼルヤンツ) です。 JAKキナーゼを選択的に阻害し、JAK/STAT経路を遮断し、それによって細胞シグナル伝達および関連遺伝子の発現と活性化を阻害することができ、関節リウマチ、乾癬性関節炎、潰瘍性大腸炎およびその他の免疫疾患の治療に使用されます。

この薬には、錠剤、徐放性錠剤、経口液剤の 3 つの剤形があります。その錠剤は 2012 年に初めて FDA によって承認され、徐放性剤形は 2016 年 2 月に FDA によって承認されました。関節リウマチの治療薬としては初めてです。ヤンは、1 日 1 回経口摂取される JAK 阻害剤です。 2019年12月、中等度から重度の活動性潰瘍性大腸炎（UC）を対象とした徐放性医薬品の新たな効能・効果が再び承認された。さらに、尋常性乾癬に対する現在の第3相臨床試験は完了しており、活動性乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎などを対象としたさらに6件の第3相臨床試験が進行中である。効果が長く、1 日 1 回のみ服用する必要がある徐放性錠剤の利点は、患者の病気の管理と制御に役立ちます。

上場以来、同社の売上高は年々増加し、2019年には22億4,200万米ドルに達しました。中国では、錠剤剤形が2017年3月に販売承認され、2019年に交渉を経て医療保険カテゴリーBのカタログに登録されました。入札価格は26.79元。しかし、徐放性製剤には高い技術的障壁があるため、この剤形はまだ中国では販売されていません。

JAKキナーゼは炎症において重要な役割を果たしており、その阻害剤が特定の炎症性疾患や自己免疫疾患を治療することが示されています。これまでに、レオ・ファーマのデルゴシチニブ、セルジーンのフェドラチニブ、アッヴィのウパチニブ、アステラス製薬のペフィチニブ、イーライリリーのバリチニブ、ノバルティスのロコチニブを含む7種類のJAK阻害剤が世界的に承認されている。ただし、上記の薬剤のうち中国で承認されているのはトファシチニブ、バリチニブ、ロコチニブのみです。私たちは、Qilu の「トファティブクエン酸塩徐放錠」ができるだけ早く承認され、より多くの患者さんに恩恵をもたらすことを期待しています。

中国では、当初の研究品であるクエン酸トファシチブが、メトトレキサートの有効性が不十分または不耐性の成人関節リウマチ患者の治療薬として、商号「Shangjie」として2017年3月にNMPAによって承認された。マイネネットのデータによると、2018年の中国の公的医療機関におけるクエン酸トファシチブ錠の売上高は834万元で、世界売上高を大きく下回った。その理由の大きな部分は価格です。尚潔の当初の小売価格は2085元（5mg*28錠）、月々の費用は4170元だったと報告されており、一般家庭にとっては決して小さな負担ではない。

しかし、2019年11月の交渉を経て、トファシチブが国民医療保険局の2019年「全国基本医療保険、労災保険、出産保険医薬品リスト」に含まれたことは祝う価値がある。月額料金が減額されると報じられている。値下げ交渉後は2,000元未満になり、医薬品の入手可能性が大幅に向上する。

2018年8月、国家知識産権局の特許再審査委員会は、明細書の開示が不十分であることを理由に、審査決定第36902号無効審判請求を行い、ファイザートファティブの中核特許である複合特許を無効と宣言した。ただし、ファイザートファティブ結晶形の特許（ZL02823587.8、CN1325498C、出願日2002.11.25）は2022年に期限が切れます。

Insightデータベースによると、元の研究に加えて、嘉泰天慶、斉魯、ケルン、長江、南京嘉泰天慶の5つのジェネリック医薬品が国内のトファシチニブ錠剤製剤での販売が承認されている。しかし、徐放性錠剤タイプについては、先発品であるファイザーのみが5月26日に販売申請を行っており、国内企業としてはQiluがこの製剤の販売申請を行うのは初めてである。さらに、CSPC Ouyi は BE トライアル段階にあります。

常州製薬工場 (CPF) は、江蘇省常州市にある中国の API および最終製剤の大手製薬メーカーです。 CPFは1949年に設立され、2013年からクエン酸トファシチニブに注力しており、すでにDMFを提出しています。当社は多くの国で登録しており、クエン酸トファシチニブに関する最高の文書サポートでお客様をサポ​​ートできます。