ニラパリブ1038915-60-4
説明
ニラパリブ（MK-4827）は、非常に強力で経口投与可能なPARP1およびPARP2阻害剤であり、IC50はそれぞれ3.8および2.1nMです。ニラパリブは、DNA損傷の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。
試験管内で
ニラパリブ（MK-4827）は、全細胞アッセイでEC50 =4nMおよびEC90=45nMでPARP活性を阻害します。MK-4827は、変異型BRCA-1およびCC50を含むBRCA-2を含む癌細胞の増殖を10〜100nMの範囲で阻害します。MK-4827は、IC50 =3.8および2.1nMで、全細胞アッセイで優れたPARP1および2阻害を示します[1]。ニラパリブ（MK-4827）がこれらの細胞株でPARPを阻害することを検証するために、A549およびH1299細胞を1で処理します。μM MK-4827をさまざまな時間測定し、化学発光アッセイを使用してPARP酵素活性を測定しました。結果は、ニラパリブ（MK-4827）が治療の15分以内にPARPを阻害し、1時間でA549細胞で約85％の阻害に達し、H1299細胞で1時間で約55％の阻害に達することを示しています。
ニラパリブ（MK-4827）は忍容性が高く、BRCA-1欠損がんの異種移植モデルにおいて単剤としての有効性を示しています。ニラパリブ（MK-4827）は、in vivoでの忍容性が高く、BRCA-1欠損がんの異種移植モデルにおける単剤としての有効性を示しています。ニラパリブ（MK-4827）は、血漿クリアランスが28（mL / min）/ kg、分布容積が非常に大きい（Vdss= 6.9 L / kg）、長い終末半減期（t1/2= 3.4 h）、および優れたバイオアベイラビリティ、F = 65％[1]。ニラパリブ（MK-4827）は、どちらの場合もp53変異体Calu-6腫瘍の放射線反応を増強し、50 mg/kgの1日1回投与は1日2回の25mg/kgよりも効果的です。].
保管所
| 粉 | -20°C | 3年 |
| 4°C | 2年 | |
| 溶剤中 | -80°C | 6ヵ月 |
| -20°C | 1ヶ月 |
化学構造
提案18承認された品質一貫性評価プロジェクト4、 と6プロジェクトは承認中です。
高度な国際品質管理システムは、販売のための確固たる基盤を築いてきました。
品質管理は、製品のライフサイクル全体にわたって実行され、品質と治療効果を保証します。
Professional Regulatory Affairsチームは、申請および登録中の品質要求をサポートします。
韓国Countecボトル入り包装ライン
台湾CVCボトル入り包装ライン
イタリアCAMボード包装ライン
ドイツのFette圧縮機
日本Viswillタブレット検出器
DCSコントロールルーム
