サクビトリルヘミカルシウム
| 沙库比曲半钙盐 | サクビトリルヘミカルシウム | 1369773-39-6 | 社内 |
| 沙库比曲钠盐 | 149690-05-1 | 社内 | |
| LCZ-4 | 1426129-50-1 | 社内 | |
| LCZ-7 | 1012341-48-8 | 社内 | |
| LCZ-8 | 1012341-50-2 | 社内 | |
| LCZ-9 | 149690-12-0 | 社内 |
背景
AHU-377 ヘミカルシウム塩は、AHU-377 のヘミカルシウム塩の形態です。これは、IC50 値が 5 nM のネプリライシンの阻害剤です [1]。
AHU-377 とアンジオテンシン II AT1 受容体アンタゴニストのバルサルタンは 1:1 のモル比で LCZ696 を構成します。 LCZ696 は、アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害剤です。血圧を下げる効果があり、心不全治療のための新しい薬となる可能性があります。 AHU-377 はプロドラッグであり、エチルエステルの酵素的切断によって活性型 LBQ657 に変換できます。 AHU-377 (30 および 100 mg/kg、PO) は、DAHI-SS ラットにおいて用量依存的に降圧効果を引き起こす可能性があることが報告されています。しかし、DOCA塩分高血圧ラットでは、弱い低下が見られます[2、3]。
参考文献:
[1] Ksander GM、Ghai RD、deJesus R、Diefenbacher CG、Yuan A、Berry C、Sakane Y、Trapani A. ジカルボン酸ジペプチド中性エンドペプチダーゼ阻害剤。 J Med Chem. 1995 年 5 月 12 日。 38(10):1689-700。
[2] Voors AA、Dorhout B、van der Meer P. 心不全の治療におけるバルサルタン + AHU377 (LCZ696) の潜在的な役割。専門家は薬物を調査すると意見を述べています。 2013 8 月;22(8):1041-7。
[3] Laxminarayan G Hegde、Cecile Yu、Cheruvu Madhavi 他。体積依存性高血圧症の 2 つのラットモデルにおける、強力なネプリライシン阻害剤である AHU-377 の有効性の比較。 BMC 薬理学 2011, 11(Suppl 1):P33。
化学構造
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