サクビトリル半カルシウム
沙库比曲半钙盐 | サクビトリル半カルシウム | 1369773-39-6 | 社内 |
沙库比曲钠盐 | 149690-05-1 | 社内 | |
LCZ-4 | 1426129-50-1 | 社内 | |
LCZ-7 | 1012341-48-8 | 社内 | |
LCZ-8 | 1012341-50-2 | 社内 | |
LCZ-9 | 149690-12-0 | 社内 |
バックグラウンド
AHU-377ヘミカルシウム塩は、AHU-377のヘミカルシウム塩の形態です。これは、IC50値が5nMのネプリライシンの阻害剤です[1]。
AHU-377とアンジオテンシンIIAT1受容体拮抗薬バルサルタンは1:1のモル比でLCZ696を構成します。LCZ696は、アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害剤です。それは血圧を下げることができ、心不全の治療のための新しい薬かもしれません。AHU-377はプロドラッグであり、エチルエステルを酵素的に切断して活性型LBQ657に変換することができます。AHU-377(30および100 mg / kg、PO)は、DAHI-SSラットにおいて用量依存的に降圧効果を引き起こす可能性があると報告されています。しかし、DOCA-salt高血圧ラットでは、弱い減少を示します[2、3]。
参照:
[1] Ksander GM、Ghai RD、deJesus R、Diefenbacher CG、Yuan A、Berry C、Sakane Y、TrapaniA.ジカルボン酸ジペプチド中性エンドペプチダーゼ阻害剤。JMedChem。1995年5月12日;38(10):1689-700。
[2] Voors AA、Dorhout B、van der MeerP.心不全の治療におけるバルサルタン+AHU377(LCZ696)の潜在的な役割。専門家の意見調査薬。2013年8月;22(8):1041-7。
[3] Laxminarayan G Hegde、Cecile Yu、Cheruvu Madhavietal。容量依存性高血圧の2つのラットモデルにおける強力なネプリライシン阻害剤であるAHU-377の有効性の比較。BMC Pharmacology 2011、11(Suppl 1):P33。
化学構造
提案18承認された品質一貫性評価プロジェクト4、 と6プロジェクトは承認中です。
高度な国際品質管理システムは、販売のための確固たる基盤を築いてきました。
品質管理は、製品のライフサイクル全体にわたって実行され、品質と治療効果を保証します。
Professional Regulatory Affairsチームは、申請および登録中の品質要求をサポートします。