G一般名:ベネトクラックス (ベネトクラックス)
ブランド名: ヴェンクレクスタ、ヴェンクレクスタ スターティングパック

ベネトクラクスは、成人の慢性リンパ性白血病または小リンパ性白血病の治療に使用されます。ベネトクラクスは、これらの症状を治療するために単独で、または他の抗がん剤と組み合わせて使用​​されます。

ベネトクラクスは、急性骨髄性白血病の治療にアザシチジン、デシタビン、またはシタラビンと組み合わせて使用​​されます。この組み合わせは、75 歳以上の成人、または他の病状のために標準的な化学療法を使用できない成人を対象としています。

ベネトクラクスは、他の治療法が失敗した後に投与されることがあります。

ベネトクラクスは、この医薬品ガイドに記載されていない目的にも使用できます。

説明

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) は、Ki が 0.01 nM 未満の、非常に強力で選択的で経口的に生物学的に利用可能な Bcl-2 阻害剤です。ベネトクラクスはオートファジーを誘導します。

インビトロ

Venetoclax (ABT-199) は FL5.12-BCL-2 細胞を強力に死滅させます (EC50=4 nM)。Venetoclax (ABT-199) は FL5.12-BCL-XL 細胞に対してはるかに弱い活性を示します (EC50=261 nM)。 ABT-199 は、哺乳類細胞のツーハイブリッドアッセイでも選択性を示し、BCL-2-BIM 複合体を破壊します (EC50=3 nM) が、BCL-XL-BCL-XS に対してははるかに効果が低くなります (EC50=2.2)。μM) または MCL-1-NOXA 複合体。

RS4;11 細胞 (ALL) 由来の異種移植片に体重 kg あたり 12.5 mg の単回経口投与後、ベネトクラクス (ABT-199) は 47% (P<0.001) の最大腫瘍増殖阻害 (TGImax) と腫瘍増殖を引き起こします。遅延 (TGD) は 26% (P<0.05)[1]。

樹立された異種移植（T-ALL細胞株LOUCYのマウス異種移植モデル）腫瘍をベネトクラクス（ABT-199）100 mg/kgで4日間治療すると、白血病負担が大幅に軽減されます。