Gエネルギッシュな名前：ベネトクラクス（ven ET oh klax）
ブランド名： Venclexta、Venclextaスターティングパック

ベネトクラクスは、成人の慢性リンパ性白血病または小リンパ球性白血病の治療に使用されます。ベネトクラクスは、これらの症状を治療するために、単独で、または他の抗がん剤と組み合わせて使用​​されます。

ベネトクラクスは、急性骨髄性白血病を治療するために、アザシチジン、デシタビン、またはシタラビンと組み合わせて使用​​されます。この組み合わせは、75歳以上の成人、または他の病状のために標準的な化学療法を使用できない成人に使用するためのものです。

ベネトクラクスは、他の治療が失敗した後に投与されることがあります。

ベネトクラクスは、この投薬ガイドに記載されていない目的にも使用できます。

説明

ベネトクラクス（ABT-199; GDC-0199）は、Kiが0.01 nM未満の、非常に強力で、選択的で、経口で生物学的に利用可能なBcl-2阻害剤です。ベネトクラクスはオートファジーを誘発します。

試験管内で

ベネトクラクス（ABT-199）はFL5.12-BCL-2細胞（EC50 = 4 nM）を強力に殺し、ベネトクラクス（ABT-199）はFL5.12-BCL-XL細胞（EC50 = 261 nM）に対してはるかに弱い活性を示します。ABT-199は、BCL-2-BIM複合体（EC50 = 3 nM）を破壊するが、BCL-XL-BCL-XS（EC50 = 2.2）に対してははるかに効果が低い、細胞哺乳類2ハイブリッドアッセイでも選択性を示します。μM）またはMCL-1-NOXA複合体。

RS4; 11細胞（ALL）に由来する異種移植片に体重1kgあたり12.5 mgを単回経口投与した後、ベネトクラクス（ABT-199）は47％（P <0.001）の最大腫瘍増殖阻害（TGImax）と腫瘍増殖を引き起こします26％の遅延（TGD）（P <0.05）[1]。

確立された異種移植（T-ALL細胞株LOUCYのマウス異種移植モデル）腫瘍をベネトクラクス（ABT-199）100 mg / kgで4日間治療すると、白血病の負担が大幅に軽減されます。