Relugolixは、男性の前立腺がんの治療に使用されます。
ブランド名：Orgovyx
薬剤クラス：抗腫瘍薬-LHRH（GnRH）拮抗薬下垂体抑制薬
入手可能性：処方箋が必要
妊娠：医師に相談してください。この薬は胎児に害を及ぼす可能性があります。
授乳：使用する前に医師に相談してください

Relugolixは、経口投与可能な非ペプチド性腺刺激ホルモン放出ホルモン（GnRHまたは黄体形成ホルモン放出ホルモン（LHRH））拮抗薬であり、抗腫瘍作用の可能性があります。Relugolixは、下垂体前葉のGnRH受容体に競合的に結合してブロックします。これにより、GnRHがGnRH受容体に結合するのを防ぎ、黄体形成ホルモン（LH）と卵胞刺激ホルモン（FSH）の両方の分泌と放出を抑制します。男性では、LH分泌の阻害は、精巣のライディッヒ細胞からのテストステロンの放出を防ぎます。テストステロンは前立腺の成長を維持するために必要であるため、テストステロンのレベルを下げると、ホルモン依存性の前立腺癌細胞の増殖が抑制される可能性があります。

Relugolixは、いくつかのホルモン反応性状態の治療に使用されるゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）受容体拮抗薬です。これは、2019年に日本でReluminaというブランド名で子宮筋腫の対症療法として最初に承認され、最近では2020年に米国のFDAによってOrgovyxというブランド名で進行性前立腺癌の治療として承認されました。Relugolixは、子宮内膜症の対症療法でも研究されています。Relugolixは、前立腺癌の治療に承認された最初の（そして現在唯一の）経口投与されたGnRH受容体拮抗薬であり、[デガレリクス]などの同様の治療法は皮下投与を必要とします。医療専門家による管理用。比較的使いやすいことに加えて、リュープロレリンは、前立腺癌の治療に使用される別のアンドロゲン除去療法である[ロイプロリド]と比較した場合、テストステロンレベルの低下に優れていることが示されました。

Relugolixは、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体拮抗薬です。relugolixの作用機序は、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体拮抗薬、シトクロムP450 3A誘導剤、シトクロムP450 2B6誘導剤、乳がん耐性タンパク質阻害剤、P糖タンパク質阻害剤です。relugolixの生理学的効果は、GnRH分泌の低下によるものです。

化学構造