レルゴリクスは、男性の前立腺がんの治療に使用されます。
ブランド名: オルゴヴィックス
薬剤クラス: 抗悪性腫瘍 - LHRH (GnRH) アンタゴニスト 下垂体抑制剤
入手可能性: 処方箋が必要です
妊娠中: 医師に相談してください。この薬は胎児に有害である可能性があります。
授乳中: 使用前に医師に相談してください。

Relugolix は、潜在的な抗腫瘍活性を備えた経口投与可能な非ペプチド性性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH または黄体形成ホルモン放出ホルモン (LHRH)) アンタゴニストです。レルゴリクスは、下垂体前葉の GnRH 受容体に競合的に結合してブロックし、GnRH 受容体への結合を阻害し、黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の両方の分泌と放出を阻害します。男性では、LH 分泌の阻害により、精巣のライディッヒ細胞からのテストステロンの放出が妨げられます。テストステロンは前立腺の成長を維持するために必要であるため、テストステロンレベルを低下させると、ホルモン依存性の前立腺がん細胞の増殖が抑制される可能性があります。

Relugolix は、いくつかのホルモン反応性疾患の治療に使用される性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) 受容体拮抗薬です。日本では2019年に子宮筋腫の対症療法として「レルミナ」という商品名で初めて承認され、最近では2020年に米国FDAにより進行性前立腺がんの治療薬として「オルゴビックス」という商品名で承認された。レルゴリクスは子宮内膜症の対症療法でも研究されています。レルゴリクスは、前立腺がんの治療に承認された最初（そして現時点では唯一）の経口投与型 GnRH 受容体拮抗薬です。[デガレリクス] などの同様の治療法は皮下投与が必要です。そのため、クリニックへの来院が必要な患者にとって負担の少ない治療選択肢となります。医療専門家による管理用。比較的使いやすいことに加えて、レルゴリクスは、前立腺がんの治療に使用される別のアンドロゲン除去療法であるロイプロリドと比較して、テストステロンレベルの抑制において優れていることが示されました。

Relugolix は、性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体拮抗薬です。レルゴリックスの作用機序は、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体アンタゴニスト、シトクロム P450 3A 誘導剤、シトクロム P450 2B6 誘導剤、乳がん耐性タンパク質阻害剤、および P 糖タンパク質阻害剤として機能します。レルゴリックスの生理学的効果は、GnRH 分泌の減少によるものです。

化学構造