リメゲパントは、次のような低分子阻害剤です。カルシトニン片頭痛に関与すると考えられている強力な血管拡張薬である CGRP の作用をブロックする遺伝子関連ペプチド (CGRP) 受容体。リメゲパントは、急性片頭痛発作の治療薬として承認されています。臨床試験では、リメゲパントの忍容性は一般に良好で、治療中に一過性の血清アミノトランスフェラーゼ上昇がまれにみられたのみで、臨床的に明らかな肝損傷の報告例は​​ありませんでした。

Rimegepant は、Biohaven Pharmaceuticals によって開発された CGRP 受容体の経口拮抗薬です。 2020年2月27日に片頭痛の急性治療薬としてFDAの承認を取得した。 CGRP とその受容体のいくつかの非経口アンタゴニストが片頭痛治療に承認されていますが (例: [エレヌマブ]、[フレマネズマブ]、[ガルカネズマブ])、リメゲパントおよび [ウブロペパント］は、開発が残っている薬剤「ゲパンツ」ファミリーの唯一のメンバーであり、経口バイオアベイラビリティを有する唯一の CGRP アンタゴニストです。現在の標準的な片頭痛治療には、次のような「トリプタン製剤」による中絶治療が含まれます。スマトリプタン] しかし、これらの薬剤は血管収縮作用があるため、既存の脳血管疾患や心血管疾患のある患者には禁忌です。 CGRP 経路の拮抗作用は、トリプタン系薬剤とは異なり、経口 CGRP アンタゴニストには血管収縮特性が観察されていないため、標準治療に禁忌のある患者に使用するのに安全であるため、片頭痛治療の魅力的な標的となっています。

リメゲパントは、カルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体アンタゴニスト。リメゲパントの作用機序は以下の通りです。カルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体アンタゴニスト。