バックグラウンド

サリドマイドは鎮静剤、免疫調節剤として導入され、多くの癌の症状を治療するためにも研究されています。サリドマイドはE3ユビキチンリガーゼを阻害します、これはCRBN-DDB1-Cul4A複合体です。

説明

サリドマイドは当初、鎮静剤として宣伝されており、Kdが〜250 nMであり、免疫調節性、抗炎症性、および抗血管新生性の癌特性を持っています。

試験管内で

サリドマイドは当初、鎮静剤として宣伝されており、免疫調節性、抗炎症性、抗血管新生性の癌特性を持ち、Kdが〜250nM[1]。サリドマイド（50μg / mL）は、PC9細胞とA549細胞の両方の増殖に対するイコチニブの抗腫瘍活性を増強し、この効果はアポトーシスと細胞移動と相関しています。さらに、サリドマイドとイコチニブは、PC9細胞のEGFRおよびVEGF-R2経路を阻害します[3]。

サリドマイド（100 mg / kg、po）はコラーゲン沈着を抑制し、mRNA発現レベルをダウンレギュレートしますα-SMAとコラーゲンI、およびRILFマウスの炎症性サイトカインを大幅に減少させます。サリドマイドは、ROSの抑制とTGFのダウンレギュレーションを介してRILFを軽減します-β/Smad経路はNrf2ステータスに依存します[2]。サリドマイド（200 mg / kg、経口投与）とイコチニブの併用は、PC9細胞を保有するヌードマウスで相乗的な抗腫瘍効果を示し、腫瘍の成長を抑制し、腫瘍の死を促進します[3]。