背景

クエン酸トファシチニブは、CP-690550 クエン酸塩としても知られ、リンパ球の生存、増殖、分化、およびアポトーシスを制御するシグナル伝達に関与する造血細胞限定型チロシンキナーゼであるヤヌスキナーゼ 3 (JAK3) の強力な阻害剤です。この阻害は JAK3 に特異的であり、他の非 JAK ファミリーキナーゼよりも 1000 倍高い選択性があります。 JAKS を阻害する (IC50 = 1 nM) ことに加えて、クエン酸トファシチニブはヤヌスキナーゼ 2 (JAK2) とヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) もそれぞれ 20 分の 1 と 100 分の 1 の効力で阻害します。しかし、最近の研究では、クエン酸トファシチニブの JAK1、JAK2、および JAK3 に対する結合親和性 (Ki) は、それぞれ 1.6 nM、21.7 nM、および 6.5 nM であると報告されています。

参照

ラリサ・ヴィジャヤクリシュナン、R・ヴェンカタラマナン、パラク・グラティ。ヤヌスキナーゼ阻害剤 CP-690,550 による炎症の治療。薬理学の動向 2011: 32 (1); 25-34

製品の引用

• 1. パナギ I、ジェニングス E、他。 「サルモネラエフェクター SteE は、哺乳類のセリン/スレオニンキナーゼ GSK3 をチロシンキナーゼに変換し、マクロファージの分極を指示します。」細胞宿主微生物。 2020;27(1):41–53.e6。 PMID:31862381
• 2. McInnes IB、Byers NL、他。 「ヒト白血球亜集団におけるバリシチニブ、ウパダシチニブ、およびトファシチニブを介したサイトカインシグナル伝達の調節の比較。」関節炎治療。 2019 8 2;21(1):183。 PMID:31375130
• 3. Liu S、Verma M、他。 「重度の喘息患者の気道 2 型自然リンパ球細胞のステロイド抵抗性: 胸腺間質リンホポエチンの役割。」J Allergy Clin Immunol. 2018 年 1 月;141(1):257-268.e6。 PMID:28433687
• 4. Zheng、Lufeng、他。 「偽遺伝子CYP4Z2Pの3'UTRは、CYP4Z1のceRNAとして作用することにより、乳がんにおける腫瘍血管新生を促進します。」乳がんの研究と治療 (2015): 1-14. PMID:25701119

説明

クエン酸トファシチニブは、それぞれ 1、20、および 112 nM の IC50 を持つ経口投与可能な JAK1/2/3 阻害剤です。クエン酸トファシチニブには、抗菌、抗真菌、抗ウイルス作用があります。

ストレージ

4℃、遮光

※溶剤中：-80℃、6ヶ月。 -20℃、1ヶ月（遮光）

化学構造

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