バックグラウンド

CP-690550クエン酸塩としても知られるクエン酸トファシチニブは、リンパ球の生存、増殖、分化、およびアポトーシスを調節するシグナル伝達に関与する造血細胞制限チロシンキナーゼであるヤヌスキナーゼ3（JAK3）の強力な阻害剤です。阻害はJAK3特異的であり、他の非JAKファミリーキナーゼよりも1000倍高い選択性を示します。JAKS（IC50 = 1 nM）を阻害することに加えて、クエン酸トファシチニブは、ヤヌスキナーゼ2（JAK2）とヤヌスキナーゼ1（JAK1）をそれぞれ20分の1および100分の1の効力で阻害します。しかし、最近の研究では、クエン酸トファシチニブのJAK1、JAK2、およびJAK3に対する結合親和性（Ki）は、それぞれ1.6 nM、21.7 nM、および6.5nMであると報告されています。

参照

Lalitha Vijayakrishnan、R。Venkataramanan、PalakGulati。ヤヌスキナーゼ阻害剤CP-690,550による炎症の治療。2011年薬理学の動向：32（1）;25-34

製品の引用

• 1. Panagi I、Jennings E、他。「SalmonellaEffectorSteEは、哺乳類のセリン/スレオニンキナーゼGSK3をチロシンキナーゼに変換してマクロファージの極性化を誘導します。」セルホスト微生物。2020; 27（1）：41–53.e6。PMID：31862381
• 2. McInnes IB、Byers NL、他。「バリシチニブ、ウパダシチニブ、およびトファシチニブを介したヒト白血球亜集団におけるサイトカインシグナル伝達の調節の比較。」関節炎ResTher。2019年8月2日;21（1）：183。PMID：31375130
• 3. Liu S、Verma M、他。「重度の喘息患者からの気道2型自然リンパ球のステロイド抵抗性：胸腺間質性リンホポイエチンの役割。」JAllergyClinImmunol。2018年1月;141（1）：257-268.e6。PMID：28433687
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説明

クエン酸トファシチニブは経口投与可能なJAK1/2/3阻害剤であり、IC50はそれぞれ1、20、112nMです。クエン酸トファシチニブには、抗菌、抗真菌、抗ウイルス作用があります。

保管所

4°C、光から保護

*溶媒中：-80°C、6か月;-20°C、1か月（光から保護）

化学構造

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