ルキソリチニブは、中リスクまたは高リスクの骨髄線維症、および耐性型の真性多血症および移植片対宿主病の治療に使用される小分子ヤヌスキナーゼ阻害剤です。ルキソリチニブは、治療中の血清アミノトランスフェラーゼの一過性で通常は軽度の上昇、自己限定的で臨床的に明らかな特異な急性肝障害のまれな例、および感受性の高い個人のB型肝炎の再活性化の症例に関連しています。

ルキソリチニブは、経口で生物学的に利用可能なヤヌス関連キナーゼ（JAK）阻害剤であり、抗腫瘍作用および免疫調節作用の可能性があります。ルキソリチニブはタンパク質に特異的に結合して阻害しますチロシンキナーゼJAK1および2は、炎症の軽減と細胞増殖の阻害につながる可能性があります。JAK-STAT（シグナル伝達物質および転写活性化因子）経路は、多くのサイトカインおよび成長因子のシグナル伝達において重要な役割を果たし、細胞増殖、成長、造血、および免疫応答に関与しています。JAKキナーゼは、炎症性疾患、骨髄増殖性疾患、およびさまざまな悪性腫瘍でアップレギュレーションされる可能性があります。

ルキソリチニブはピラゾール1位は2-シアノ-1-シクロペンチルエチル基で置換され、3位はピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル基で置換されています。原発性骨髄線維症、真性多血症後骨髄線維症および本態性血小板血症後骨髄線維症を含む中リスクまたは高リスクの骨髄線維症の患者の治療のためのリン酸塩として使用されます。抗腫瘍剤およびEC2.7.10.2（非特異的タンパク質-チロシンキナーゼ）阻害剤。それはニトリルです、ピロロピリミジンとピラゾールのメンバー。