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アゴメラチンはメラトニン受容体のアゴニストであり、セロトニン5-HT2C受容体のアンタゴニストであり、MT1、MT2、5-HT2CのKi値はそれぞれ0.062nMと0.268nM、IC50値は0.27μMです[1]。

アゴメラチンはユニークな抗うつ薬であり、大うつ病性障害（MDD）の治療のために開発されました。アゴメラチンは5-HT2Cに対して選択的です。クローン化されたヒト5-HT2Aおよび5-HT1Aに対して低い親和性を示します。メラトニン受容体の場合、アゴメラチンはクローン化されたヒトMT1およびMT2と同様の親和性を示し、Ki値はそれぞれ0.09nMおよび0.263nMです。インビボ研究では、アゴメラチンは、5-HT2Cの抑制性入力を遮断することにより、ドーパミンおよびノルアドレナリンレベルの増加を引き起こします。さらに、アゴメラチンの投与は、うつ病のラットモデルにおけるショ糖消費のストレス誘発性の減少を打ち消します。それに加えて、アゴメラチンは不安の齧歯動物モデルで不安の効果を軽減します[1]。

参照：
[1] Zupancic M、GuilleminaultC.アゴメラチン。CNS薬、2006、20（12）：981-992。

化学構造