リボシクリブ1374639-75-4
説明
リボシクリブ（LEE01）は、IC50値がそれぞれ10nMおよび39nMの非常に特異的なCDK4/ 6阻害剤であり、サイクリンB/CDK1複合体に対して1,000分の1以下の効力があります。
試験管内で
17の神経芽細胞腫細胞株のパネルをリボシクリブ（LEE011）で4対数の用量範囲（10〜10,000 nM）で治療します。リボシクリブによる治療は、調べた17の神経芽細胞腫細胞株のうち12で、対照と比較して基質付着性増殖を有意に阻害します（平均IC50 = 306±68 nM、感度の高いラインのみを考慮。感度は1未満のIC50として定義されます。μM. CDK4 / 6阻害に対する感受性が実証された2つの神経芽細胞腫細胞株（BE2CおよびIMR5）のリボシクリブ治療は、細胞周期のG0/G1期における細胞の用量依存的な蓄積をもたらします。このG0/G1停止は、リボシクリブ濃度がそれぞれ100 nM（p = 0.007）および250 nM（p = 0.01）の場合に顕著になります。
BE2C、NB-1643（MYCN増幅、in vitroで感受性）、またはEBC1（非増幅、in vitroで耐性）の異種移植片を有するCB17免疫不全マウスを、リボシクリブ（LEE011; 200 mg / kg）または車両制御。いずれの異種移植モデルでも体重減少または他の毒性の兆候が観察されないため、この投薬戦略は十分に許容されます。BE2Cまたは1643異種移植片を保有するマウスでは、治療後に腫瘍の成長が再開したものの、治療の21日間を通じて腫瘍の成長が大幅に遅延しました（両方ともp <0.0001）。
保管所
| 粉 | -20°C | 3年 |
| 4°C | 2年 | |
| 溶剤中 | -80°C | 6ヵ月 |
| -20°C | 1ヶ月 |
化学構造
提案18承認された品質一貫性評価プロジェクト4、 と6プロジェクトは承認中です。
高度な国際品質管理システムは、販売のための確固たる基盤を築いてきました。
品質管理は、製品のライフサイクル全体にわたって実行され、品質と治療効果を保証します。
Professional Regulatory Affairsチームは、申請および登録中の品質要求をサポートします。
韓国Countecボトル入り包装ライン
台湾CVCボトル入り包装ライン
イタリアCAMボード包装ライン
ドイツのFette圧縮機
日本Viswillタブレット検出器
DCSコントロールルーム
