ルキソリチニブは、中リスクまたは高リスクの骨髄線維症、耐性型の真性赤血球増加症および移植片対宿主病の治療に使用される小分子ヤヌスキナーゼ阻害剤です。ルキソリチニブは、治療中の血清アミノトランスフェラーゼの一過性かつ通常は軽度の上昇と、自己限定的で臨床的に明らかな特異体質性の急性肝障害のまれな例、および感受性のある個人におけるB型肝炎の再活性化の症例に関連しています。

ルキソリチニブは、潜在的な抗腫瘍活性および免疫調節活性を有する、経口で生物学的に利用可能なヤヌス関連キナーゼ (JAK) 阻害剤です。ルキソリチニブはタンパク質に特異的に結合し、タンパク質を阻害しますチロシンキナーゼ JAK 1 および 2 は、炎症の軽減と細胞増殖の阻害につながる可能性があります。 JAK-STAT (シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子) 経路は、多くのサイトカインおよび成長因子のシグナル伝達において重要な役割を果たし、細胞の増殖、成長、造血、および免疫応答に関与しています。 JAK キナーゼは、炎症性疾患、骨髄増殖性疾患、およびさまざまな悪性腫瘍において上方制御される可能性があります。

ルキソリチニブは、ピラゾール1位が2-シアノ-1-シクロペンチルエチル基で置換され、3位がピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル基で置換されている。原発性骨髄線維症、真性赤血球増加症後、本態性血小板血症後骨髄線維症など、中リスクまたは高リスク骨髄線維症の患者の治療のためのリン酸塩として使用されます。これは、抗腫瘍剤および EC 2.7.10.2 (非特異的タンパク質) としての役割を果たします。チロシンキナーゼ）阻害剤。それはニトリルです、ピロロピリミジンピラゾールのメンバーです。